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以肝细胞膜无唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R)的特异性配体半乳糖新糖白蛋白(NGA)作载体,通过了二酰胺桥与抗疟药磷酸伯喹(PQ)偶联,制备了一种肝靶向抗疟药NGA-PQ,其药密度为16.9±0.83。经放射性核素示踪研究、HPLC检测和药效学试验证实,NGA-PQ具有明显趋肝性和受体介导结合特性,肝最大摄取率>80%,且保留时间较长,抗疟作用强于原药PQ两倍以上。资料表明,NGA-PQ是一种很有希望的优良的受体介导肝靶向抗疟药。