【摘 要】
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本文以~3H双氢心得舒(~3H—DHA)作为放射性配基,测定大鼠心肌上β肾上腺素受体的最大结合容量(B_(max))和平衡解离常数(K_D)分别为104.1±4.7fmol/mg蛋白质及10.1±2.7nM,Hil
【机 构】
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中国药科大学药理研究室,中国药科大学药理研究室,中国药科大学药理研究室,中国药科大学药理研究室 南京,南京,南京,南京
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本文以~3H双氢心得舒(~3H—DHA)作为放射性配基,测定大鼠心肌上β肾上腺素受体的最大结合容量(B_(max))和平衡解离常数(K_D)分别为104.1±4.7fmol/mg蛋白质及10.1±2.7nM,Hill系数(nH)为1.007±0.002。丁苄腈心安和心得安对大白鼠心肌β肾上腺素能受体与~3H-DHA结合的半数抑制浓度(IC_(50))分别为3.30±0.74×10~(-8)M和3.87±0.66×10~(-7)M,表观解离常数各为2.20±0.49×10~(-8)及2.58±0.44×10~(-7)。故丁苄腈心得安对大鼠心肌β肾上腺素受体的亲和力约为心得安的11.7倍。
In this paper, the maximal binding capacity (B max) and equilibrium dissociation constant (K_D) of β adrenergic receptor in rat myocardium were determined using ~ 3H-DHH-Shu (~ 3H-DHA) as radioligand. ± 4.7 fmol / mg protein and 10.1 ± 2.7 nM, Hill coefficient (nH) 1.007 ± 0.002. The inhibitory concentrations of benzonitrile and propranolol were 3.30 ± 0.74 × 10 ~ (-8) M and 3.87 ± 0.66, respectively, for β-adrenoceptor binding to 3H-DHA in rats. × 10 -7 M, apparent dissociation constants were 2.20 ± 0.49 × 10 -8 and 2.58 ± 0.44 × 10 -7, respectively. So benzonitrile propranolol on rat myocardial adrenergic receptor affinity of about 11.7 times the well-being.
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