【摘 要】
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目的 优化羟基喜树碱脂质体的制备工艺。方法 采用单因素考察法及Box Behnken-响应面法,考察药物在水合介质的质量浓度、包封温度、卵磷脂与药物质量比、卵磷脂与胆固醇质量比等因素对羟基喜树碱脂质体包封率的影响,优化其制备工艺;并通过电镜、粒径分布、电位等对脂质体进行质量评价。结果 羟基喜树碱脂质体的优化工艺为:药物在水合介质的质量浓度为0.12 mg/mL,包封温度为48.64℃,卵磷脂与药物
【基金项目】
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广州市科技计划项目(202201010086); 广东药科大学大学生创新创业训练计划(202010573011);
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目的 优化羟基喜树碱脂质体的制备工艺。方法 采用单因素考察法及Box Behnken-响应面法,考察药物在水合介质的质量浓度、包封温度、卵磷脂与药物质量比、卵磷脂与胆固醇质量比等因素对羟基喜树碱脂质体包封率的影响,优化其制备工艺;并通过电镜、粒径分布、电位等对脂质体进行质量评价。结果 羟基喜树碱脂质体的优化工艺为:药物在水合介质的质量浓度为0.12 mg/mL,包封温度为48.64℃,卵磷脂与药物质量比为14.07∶1,卵磷脂与胆固醇质量比为2.23∶1。制备得到的羟基喜树碱脂质体包封率预测值为98.29%,实际包封率为95.97%;粒径为193.1 nm,多分散系数(PDI)为0.221;Zeta电位为-33.1 mV。结论 建立的脂质体制备工艺简便、包封率稳定,适用于羟基喜树碱脂质体的制备。
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