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光学纯的／N-甲基-α-氨基酸是许多具有生物活性的天然产物化合物的重要组成部分。本文综述了近年来α-氨基酸的N-甲基化方法，主要包括直接甲基化方法，还原胺化法，通过生成噁唑烷酮中间体的甲基化方法，以及其他特殊方法，如α-叠氮酸类化合物的还原烷基化、应用Mitsunobu反应、应用亚胺氮正离子的逆Diels-Alder反应等方法。