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β受体主要存在人的心脏、血管、支气管、肝、肾、胰、脂肪组织、消化道和泌尿道平滑肌中。人类的β受体只有β1和β2受体。β受体激动后可加快心率，加快房室传导，增加心肌收缩力，促进胰岛素的分泌，肾素的释放，促进糖原分解和糖原的合成，促进脂肪分解，松解支气管和消化道的平滑肌。β1、β2受体均通过激活细胞内的腺苷酸环化酶，增加细胞内CAMP产生而发挥作用。