【摘 要】
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以邻苯二甲酸酐和川芎嗪为原料,经自由基取代、正丁基锂亲核加成、对甲基苯磺酸催化脱水、Pd/C加氢还原、水解、酯化等反应合成了3个川芎嗪与丁苯酞拼合衍生物,其结构经1HNMR
【基金项目】
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贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目(黔科合[2016]平台人才5402);贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目(黔教合KY字[2014]219号);贵州省卫生计生委科学技术基金项目(gzwjkj2016-1-050)
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以邻苯二甲酸酐和川芎嗪为原料,经自由基取代、正丁基锂亲核加成、对甲基苯磺酸催化脱水、Pd/C加氢还原、水解、酯化等反应合成了3个川芎嗪与丁苯酞拼合衍生物,其结构经1HNMR、13CNMR和HR-MS确证。其中（3,5,6-三甲基吡嗪-2-基）甲基-2-戊酰基苯甲酸酯对由腺苷二磷酸（ADP）诱导的血小板聚集活性抑制率IC50为0.26 mmol/L,优于母体化合物川芎嗪和丁苯酞,是具有良好开发前景的候选化合物。
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