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目的：为伏立康唑的临床应用提供理论依据和指导。方法：采用文献综述法，对伏立康唑临床前和临床药动学研究所涉及的生物样品预处理技术、动物和人体内分析方法、临床前和临床药动学予以综述。结果与结论：样品预处理与体内分析的新方法、新技术联用，提高了伏立康唑体内定性、定量分析和检测的灵敏度、选择性，确保了药动学参数的准确性和可靠性，对设计更合理的给药途径、给药剂量和临床应用具有指导意义。