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[目的]探讨大剂量甲氨蝶呤治疗急性淋巴细胞白血病的有效性和安全性以及碱化对甲氨蝶呤血药浓度的影响。[方法]21例急性淋巴细胞白血病患儿随机分为碱化组（治疗组）与非碱化组（对照组），共60例次接受剂量为MTX 4.0g/m^2的治疗，检测不同时间段的血药浓度。[结果]在用药后0．5、12、24h两组间血药浓度无统计学差异，但在用药后48、72h碱化明显降低MTX的浓度。对照组不良反应发生率较治疗组多，但无统计学差异。[结论]大剂量甲氨蝶呤治疗儿童急性淋巴细胞白血病是安全、有效的，碱化可以降低第3相甲氨蝶呤的