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头颈鳞状细胞癌(head and neck squamous cell carcinoma,HNSCC)是人体较常见的恶性肿瘤之一,复发或转移是制约其预后的重要因素。传统治疗方式已到达瓶颈期,靶向药物的出现为复发或转移性头颈鳞状细胞癌的治疗带来新的方向。表皮生长因子受体抑制剂单克隆抗体、酪氨酸酶抑制剂、抗血管生成制剂、环氧化酶-2抑制剂等已日益广泛应用于临床,本文将综述HNSCC靶向治疗的现状及相关进展。