头孢菌素酯类前药BMY-28271合成工艺的改进

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7—[(Z)—2—(2—氨噻唑基—4)—2—羟亚氨乙酰氨基]—3—[(Z)—1—丙烯基]—3—头孢烯—4—羧酸(1,BMY—28232)对革兰氏阳性菌与阴性菌(绿脓杆菌除外)均显示良好活性,其1—乙酰氧乙酯(2,BMY—28271)口服后体内活性强、生物利用度高。在我们原来的合成中,1系由7—氨基头孢烯二苯甲酯与N, 7 - [(Z) -2- (2-Aminothiazolyl-4) -2- hydroxyiminoacetamido] -3 - [(Z) -1-propenyl] (1, BMY-28232) showed good activity against Gram-positive bacteria and negative bacteria (Pseudomonas aeruginosa). The activity of 1-acetoxyethyl ester (BMY-28271) high. In our previous synthesis, 1 was synthesized from 7-aminocephem diphenylmethyl ester and N,
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