罗替戈汀手性中间体S(―)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的合成

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目的合成罗替戈汀关键手性中间体S(―)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘。方法以5-甲氧基-2-四氢萘酮为起始物,经过正丙胺胺化、10%钯炭催化氢化还原、手性拆分3个步骤合成得到该中间体。结果手性中间体S(―)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的总收率为21.5%。结论该路线的原料廉价易得、收率高,适合罗替戈汀的关键手性中间体S(―)2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘的工业化生产。
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