【摘 要】
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以7-甲氧基喹唑啉-4-酮为原料,通过“一锅法”成功制备出表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼。产品经m.p.,IR,NMR,MS及元素分析确证结构,HPLC纯度为98.5%。通过单
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以7-甲氧基喹唑啉-4-酮为原料,通过“一锅法”成功制备出表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼。产品经m.p.,IR,NMR,MS及元素分析确证结构,HPLC纯度为98.5%。通过单因素变量法考查了试剂用量、反应物料比、反应温度、碱用量和反应时间对产物产率的影响,得出该反应的最佳工艺条件：第一步物料配比n氯化亚砜：n原料=20：1,DMF用量2 m L,反应温度为80℃,反应时间为3 h;第二步物料配比n吗啉：n原料=30：20,n苯胺：n原料=30：20,碱用量60 mmol（当n原料=
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