肝靶向抗病毒药NGA—ACV的合成及其肝靶向机理研究

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以肝细胞膜无唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R)的特异性配体NGA作载体,通过四面碳桥与抗病毒药不环乌苷(ACV)偶联,成功地制备了一种肝靶向抗病毒药NGA-ACV,药密度高达28。将其用^131I标记后,通过家兔和鸡显像研究,小鼠体内分泌试验以及HPLC检测,证实NGA-ACG有明显趋肝性和受体介导结合特性,肝最大摄取率〉80%,并发现若保持糖密度一定,其药密度的高低对趋肝性无影响。体外抗病毒初步试
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