【摘 要】
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目的:设计并合成4-乙氧基-l,3-苯二甲酰胺类化合物并进行体外抗血小板聚集活性测试.方法:以2,4-二甲基苯酚为原料,经Williamson反应、氧化、氯代和胺解反应制得化合物1a ~1h,8
【机 构】
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天津理工大学化学化工学院,天津,300384
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目的:设计并合成4-乙氧基-l,3-苯二甲酰胺类化合物并进行体外抗血小板聚集活性测试.方法:以2,4-二甲基苯酚为原料,经Williamson反应、氧化、氯代和胺解反应制得化合物1a ~1h,8个目标化合物结构均经1 H-NMR、13C-NMR、IR和MS谱确证.1a ~1h分别以ADP和collagen为诱导剂,以吡考他胺和阿司匹林为对照药物,用Born比浊法进行体外抗血小板聚集活性初筛.结果:以ADP为诱导剂时化合物1g的活性和以collagen为诱导剂时化合物1a的活性均高于对照药吡考他胺和阿司匹林.结论:大多数目标化合物具有较高的体外抗血小板聚集活性,其中,侧链苯环4-位引入位阻较大的烷基正丁基和叔丁基时,活性明显高于位阻较小的烷基取代的目标化合物.
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