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多药耐药（MDR）是肿瘤治疗失败的主要原因，而肿瘤细胞多药耐药基因（mdr1）编码的细胞膜糖蛋白P170加的过度表达是最常见的发生机制．论述了撒表型在蛋白质和基因水平逆转的研究进展情况，蛋白质水平的逆转过程通过寻找合适的P-gp抑制剂来实现．目前正在进行以traiquidar为代表的第3代抑制剂的研究，基因水平的逆转根据机理不同，可分为反义RNA、反义寡核苷酸、核酸和RNAi等4种技术，其中RNA干扰技术是目前逆转肿瘤MDR现象的最新技术，它具有高效性、高特异性和快速性等特点，该技术正在为肿瘤的化疗开创新