LC-MS/MS法测定我国健康受试者48h内伊伐布雷定和去甲伊伐布雷定的尿排泄率

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目的:研究健康受试者单次和多次口服盐酸伊伐布雷定片后,伊伐布雷定和其活性代谢产物去甲伊伐布雷定的尿排泄特征.方法:10例健康受试者单次和多次口服盐酸伊伐布雷定片5 mg.在服药前以及服药后48 h内分不同时间段采集尿样,记录尿液体积,用LC-MS/MS检测尿液中伊伐布雷定和去甲伊伐布雷定的浓度,计算伊伐布雷定和去甲伊伐布雷定的平均累计排泄率.结果:受试者单次口服盐酸伊伐布雷定片后,尿液中伊伐布雷定48 h的平均累积排泄率为(14.03±4.65)%;去甲伊伐雷定的平均累积排泄率为(2.02±0.44)%.受试者多次口服盐酸伊伐布雷定片,尿液中伊伐布雷定48 h的平均累积排泄率为(22.63±4.01)%;去甲伊伐雷定的平均累积排泄率为(3.60±1.12)%.结论:本研究所建立的LC-MS/MS方法简便、灵敏、专一性强,可以用于尿液中伊伐布雷定和去甲伊伐布雷定的检测.健康受试者口服盐酸伊伐布雷定片后,尿液中以原型及活性代谢产物去甲伊伐布雷定排泄的量较少.
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