以二硫键连接尿嘧啶核苷C-5位肽缀合物的合成

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为了方便快捷地制备嘧啶核苷一肽缀合物,我们发展了一种一釜合成的方法.从尿嘧啶核苷出发,经过4步制备了关键中间体5-乙酰巯亚甲基-2,3-二-O-异亚丙基尿苷(4).在酸性条件下,脱除化合物4的乙酰基,同时游离的巯基与PySS-R(8,12,15,Py=2-吡啶基,R=氨基酸或肽)反应形成新的二硫键,即形成了尿苷与氨基酸或肽以二硫键连接的缀合物(9,13,2).
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