新的1—特丁基—7—取代氟吡酮酸的合成和构效关系

来源 :国外医药:抗生素分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:liff09020625
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自萘啶酸发现以来,已经合成了大量的6-氟吡酮酸类化合物,其中几个7位带有哌嗪取代基的成为良好的抗菌剂。如氟哌酸、氟啶酸、环丙氟哌酸、氟嗪酸和双氟哌酸(Difloxacin)。这些吡甜酸类抗菌剂的1位取代基不同。最近已经报道在吡酮酸的1位可能取代基中,特丁基(化合物7a和7b)取代增加了抗菌活性,特别是抗革兰氏阳性菌的活性。本文报道7-(取代氨基)-6-氟-1-特丁基-1,4-二氢喹诺酮和1,8-萘啶-3-羧酸衍生物
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