PPARγ激动剂二氢茚酮类衍生物的设计、合成与活性研究

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过氧化物酶增殖因子活化受体γ(PPARγ)是用于治疗II型糖尿病的重要靶蛋白,二氢茚酮是一类非噻唑烷二酮类PPARγ激动剂。本文在已有二氢茚酮类化合物的基础上,设计合成了一系列新化合物并通过1H NMR和MS对其结构进行鉴定。活性结果显示,17b和19的激动活性明显高于对照品罗格列酮。 Peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ) is an important target protein for the treatment of type 2 diabetes, and indanone is a class of non-thiazolidinedione PPARγ agonists. Based on the existing indanones, a series of new compounds were designed and synthesized and their structures were identified by 1H NMR and MS. Activity results showed that 17b and 19 agonist activity was significantly higher than the reference substance rosiglitazone.
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