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纳络酮为羟二氢吗啡酮的衍生物，是阿片受体特异拮抗剂，结构似吗啡，与吗啡竞争同一受体，几乎拮抗吗啡的所有作用，消除吗啡的中毒症状，可以迅速诱发吗啡成瘾的戒断症状。脂溶性高，尤以心、脑、肾较高，给药5min脑内浓度为血浆的4．6倍。约50％的纳络酮与血浆蛋白结合，其半衰期为1～2h，重复用药才能保持有效的血药浓度。