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以各种机制与DNA或微管蛋白相作用的化合物,以及能引起各种细胞毒的物质都有可能成为未来的抗肿瘤药物.喹诺酮类药物之所以成为抗肿瘤药物设计的新目标化合物,是因为其抗菌机制是抑制DNA促旋酶,而且很多新喹诺酮类化合物已经具有抗肿瘤活性.这些新喹诺酮类化合物的结构显示,抗肿瘤喹诺酮类化合物有它全新的作用方式.喹诺酮类化合物可以用作拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂,也可用作有丝分裂抑制剂.本文概述了9类喹诺酮类化合物的化学结构、抗菌活性、抗肿瘤活性与机制及这些化合物的结构与活性或毒性的关系.这9类化合物包括具有DNA拓扑异构