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血脑屏障（BBB）主要由脑毛细血管内皮细胞构成，其阻止98％小分子和几乎全部大分子化合物入脑，是制约脑药发展的重要因素。目前将药物递送入脑的主要途径为神经外科学、药化和生理学途径，后者利用脑毛细血管内皮细胞膜受体介导的跨细胞系统（RMT）为载体携载药物经主动转运入脑。基于RMT可构建促进药物入脑的载药平台，该文重点介绍该平台的研究思路、方法技术和应用前景等方面的最新研究进展。