制备新型分子靶向探针¹³¹I－第五代聚酰胺－胺[PAMAM(G5.0)]－多肽[靶向甲状腺髓样癌(MTC)细胞的丝氨酸－精氨酸－谷氨酸－丝氨酸－脯氨酸－组氨酸－脯氨酸(SRESPHP，简称SR)、靶向肿瘤新生血管的甘氨酸－脯氨酸－亮氨酸－脯氨酸－亮氨酸－精氨酸(GPLPLR，简称GP)及双靶向肽(SR/GP)]，探讨其对MTC模型的靶向性。

用氯胺T法对修饰后的前体药物PAMAM(G5.0)、PAMAM(G5.0)－SR、PAMAM(G5.0)－GP及PAMAM(G5.0)－SR/GP进行¹³¹I标记，合成阳性对照组¹³¹I－PAMAM(G5.0)及实验组¹³¹I－PAMAM(G5.0)－SR、¹³¹I－PAMAM(G5.0)－GP、¹³¹I－PAMAM(G5.0)－SR/GP 4种探针，用薄层色谱法测定放化纯和稳定性。予MTC荷瘤裸鼠腹腔注射探针后，检测24 h各器官及组织的放射性摄取值[每克组织百分注射剂量率(%ID/g)]；分别于4、8和24 h进行SPECT/CT显像，利用感兴趣区(ROI)技术获得肿瘤与对侧肌肉组织的肿瘤/正常组织放射性比值(T/NT)，并对实验组与阳性对照组及阴性对照组(Na¹³¹I)进行比较。采用单因素方差分析、重复测量方差分析和Dunnet－t检验处理数据，24 h肿瘤%ID/g与T/NT之间的相关性采用Pearson相关分析。

对照组和实验组探针¹³¹I标记率均>75%，放化纯均>90%。各组间24 h肿瘤%ID/g差异有统计学意义(F＝14.400，P<0.001)，其中注射¹³¹I－PAMAM(G5.0)－SR的肿瘤摄取最高[(1.80±0.18) %ID/g]。5组探针SPECT/CT显像的T/NT差异有统计学意义(F＝4.776，P<0.05)，不同时间的T/NT差异也有统计学意义(F＝8.630，P<0.05)。与阴性对照组比较，¹³¹I－PAMAM(G5.0)－SR在4、8和24 h T/NT明显升高(t＝4.169、7.123和4.032，均P<0.05)，¹³¹I－PAMAM(G5.0)－GP在4 h T/NT明显升高(t＝5.893，P<0.05)；¹³¹I－PAMAM(G5.0)－SR在24 h T/NT明显高于¹³¹I－PAMAM(G5.0)－SR/GP(t＝2.871，P<0.05)。

实验组3种多肽探针对MTC均具有一定靶向性，其中¹³¹I－PAMAM(G5.0)－SR靶向性最好，有望应用于MTC的靶向诊治及预后评估。