3,6-二羟黄酮对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制作用及其动力学分析

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目的观察3,6-二羟黄酮对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制,寻找CK2的抑制剂.方法以重组人CK2全酶为分子靶点,检测不同浓度3,6-二羟黄酮对CK2活性的影响,并通过酶的动力学分析其抑制作用机制.CK2活性通过测定转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的[32P]放射活度来检测.结果重组人CK2与天然CK2的性质完全一致.3,6-二羟黄酮对重组人CK2全酶具有较强的抑制作用,IC50为13.93 μmol·L-1;进一步分析,它与ATP呈竞争性抑制CK2的活性,抑制常数Ki
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