【摘 要】
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扑热息痛是临床常用的解热镇痛药,但由于扑热息痛水溶度较小,临床只能口服给药。前些年安乃近作为注射用解热镇痛药广泛用于临床,但有严重过敏反应,其注射液已趋于淘汰。目前
【机 构】
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沈阳药学院药化教研室,辽宁省药物研究所,辽宁省药物研究所沈阳110015,沈阳110015
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扑热息痛是临床常用的解热镇痛药,但由于扑热息痛水溶度较小,临床只能口服给药。前些年安乃近作为注射用解热镇痛药广泛用于临床,但有严重过敏反应,其注射液已趋于淘汰。目前临床上还没有一种更好的注射用解热镇痛药来代替安乃近。因此,急需一种有良好解热镇痛作用,而无过敏反应的注射用解热镇痛药,以治疗急性发热及小儿高烧等。因而我们按文献方法把扑热息痛的4位酚羟基用琥珀酸酐酰化,制成扑热息痛的琥珀酸单酯,然后将分子中游离的羧基制成水溶性钠盐,以便制成注射剂。合成路线如下:
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