【摘 要】
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采用Fmoc固相合成法，以2-氯三苯甲基氯（CTC）树脂为固相载体，Fmoc保护的氨基酸为原料，合成了环八肽Samoamide A，其结构经1H NMR, 13C NMR和LC-MS（EI）确证。研究了反应溶剂、缩合剂、切
【机 构】
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安徽工程大学生物与化学工程学院,皖南医学院微生物与免疫学教研室,江南大学工业生物技术教育部重点实验室
【基金项目】
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国家自然科学基金面上项目(31671797);安徽省高等学校省级自然科学研究重点项目(KJ2017A123,KJ2018A0117);皖南医学院博士科研启动基金资助项目(wYRCQD201702);国家级大学生创新创业训练计划项目(201710363084,201710363177);安徽高校省级自然科学研究项目(KZ0021705)
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采用Fmoc固相合成法，以2-氯三苯甲基氯（CTC）树脂为固相载体，Fmoc保护的氨基酸为原料，合成了环八肽Samoamide A，其结构经1H NMR, 13C NMR和LC-MS（EI）确证。研究了反应溶剂、缩合剂、切割条件和pH对Samoamide A收率的影响。结果表明：合成Samoamide A的最佳条件为：60%DCM/DMF为溶剂，O-苯并三氮唑-N,N,N’,N’-四甲基脲四氟硼酸(TBTU)为缩合剂，TFA/EDT/PhOH/H2O/硫茴香醚为切割试剂(80/2.5/7.5/5/5, V/V/V/V/V), pH 8.0，总收率54.5%。采用MTT法研究了Samoamide A的细胞毒性。结果表明：Samoamide A浓度为50.0 μg?mL-1时，4T1细胞的存活率为20.79%。
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