【摘 要】
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(1R,2R)-反式-1,2-环己烷二甲酸经氯化、甲酯化、还原和磺酰化得到(1R,2R)-1,2-双(对甲苯磺酰基氧基甲基)-环己烷(9),9与3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑反应制得(3a R,7a R)-4
【机 构】
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中国药科大学新药研究中心,北京万全德众医药生物科技有限公司研发部,
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(1R,2R)-反式-1,2-环己烷二甲酸经氯化、甲酯化、还原和磺酰化得到(1R,2R)-1,2-双(对甲苯磺酰基氧基甲基)-环己烷(9),9与3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑反应制得(3a R,7a R)-4’-(1,2-苯并异噻唑-3-基)八氢螺[异吲哚-2,1’-哌嗪]-对甲苯磺酸盐(10),10与顺-5-降冰片烷-外-2,3-二甲酰亚胺反应后,与盐酸成盐制得盐酸鲁拉西酮,总收率约36%。
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