【摘 要】
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本文报道了4,6-二苄基-3-氰基-2(1H)-吡啶酮的合成方法。合成了重要中间体3-氧代-4-苯基丁酸乙酯,为合成不同的6位取代的吡啶酮类化合物提供方法。对合环产物的脱羧条件进行
【机 构】
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北京大学医学部药学院化学生物学系,
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
论文部分内容阅读
本文报道了4,6-二苄基-3-氰基-2(1H)-吡啶酮的合成方法。合成了重要中间体3-氧代-4-苯基丁酸乙酯,为合成不同的6位取代的吡啶酮类化合物提供方法。对合环产物的脱羧条件进行了优化,经过甲氧基保护,以n-BuLi作为强碱,与溴苄反应得到目标化合物11。其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和高分辨质谱分析确证,并对该化合物的抗HIV-1活性进行了测定。
This paper reports the synthesis of 4,6-dibenzyl-3-cyano-2 (1H) -pyridone. Ethyl 3-oxo-4-phenylbutyrate, an important intermediate, was synthesized and provided a method for the synthesis of different 6-substituted pyridones. The decarboxylation conditions of the cyclization products were optimized. After the protection of methoxy group, n-BuLi was used as a strong base to react with benzyl bromide to give the target compound 11. Its structure was confirmed by ~ 1H NMR, ~ (13) C NMR and high resolution mass spectrometry, and the anti-HIV-1 activity of the compound was determined.
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