【摘 要】
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目的晶状体上皮源性生长因子p75蛋白（LEDGF/p75）与HIV-1整合酶（IN）之间的蛋白-蛋白相互作用是开发抗HIV-1药物的有效靶点,本文旨在寻找以HIV-1IN-LEDGF/p75相互作用为靶点的小分
【机 构】
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江苏理工学院生物信息与医药工程研究所
【基金项目】
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国家自然科学基金（31700297）
论文部分内容阅读
目的晶状体上皮源性生长因子p75蛋白（LEDGF/p75）与HIV-1整合酶（IN）之间的蛋白-蛋白相互作用是开发抗HIV-1药物的有效靶点,本文旨在寻找以HIV-1IN-LEDGF/p75相互作用为靶点的小分子抑制剂.方法采用均相时间分辨荧光技术（HTRF）筛选了799个化合物,比对IN-LEDGF/p75相互作用的抑制活性.结果发现5个化合物-肾上腺酮、6-溴-1,2-二氢萘-1,2-二酮、头孢噻吩、根皮含柘树呫吨酮L和迷迭香酸对该相互作用表现出不同程度的抑制作用,其IC50值分别为12.3、22.7
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