【摘 要】
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采用汇聚法合成策略以ATS-9为起始原料与特戊酸成盐,然后以ATS-9特戊酸盐和M4为原料汇聚合成高纯度的中间体L1,再酸解、碱解、精制并对合成工艺条件进行了优化,制得高纯度的阿托伐他汀钙,总收率为77.73％,纯度达99.86％,其结构经1H NMR和MS确证.该合成工艺反应条件温和,转化率高,所用原料经济易得,大大降低了生产成本,适宜于大规模工业化生产.
【机 构】
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湖南迪诺制药股份有限公司,湖南 长沙 410005;湖南中医药大学 药学院,湖南 长沙 410208
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采用汇聚法合成策略以ATS-9为起始原料与特戊酸成盐,然后以ATS-9特戊酸盐和M4为原料汇聚合成高纯度的中间体L1,再酸解、碱解、精制并对合成工艺条件进行了优化,制得高纯度的阿托伐他汀钙,总收率为77.73％,纯度达99.86％,其结构经1H NMR和MS确证.该合成工艺反应条件温和,转化率高,所用原料经济易得,大大降低了生产成本,适宜于大规模工业化生产.
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