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为寻找抗肿瘤活性好且毒性小的天然产物先导化合物,以高乌甲素与芳香醛杂合化合物为原料,合成了一系列未见文献报道的高乌甲素缩醛类化合物.通过~1H NMR、~（13）C NMR与HRMS对合成的化合物进行了结构表征,并用MTT法测定了所合成高乌甲素缩醛类化合物对人肝癌细胞（HepG2）,人肺癌细胞（A-549）及人结肠癌细胞（HCT-8）的细胞毒性.结果显示合成的化合物对不同的肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制作用,为高乌甲素的衍生化开发利用提供理论依据.