抗疟新药的研究——苯骈[b]1,5-萘啶衍生物的合成

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咯萘啶(7351)及其某些类似物,对鼠疟红内期不仅有显著的作用,对红前期也兼有显著的作用。为了寻找兼具这两种作用的抗疟新药,作者等改变7351的侧链,先合成母环2-取代基-7,10-二氯苯骈[b]1,5-萘啶,再分别与取代氨基烃基胺及取代胺在苯酚存在下缩合,制得2-取代基-7-氯-10-(取代氨基烃氨基或取代氨基)苯骈[b]1,5-萘啶(1);又将取代苯酚 Pyronaridine (7351) and some of its analogues not only have a significant effect on mouse malaria red within the period, but also have a significant effect on the early red. In order to find a new anti-malarial drug that combines these two functions, the authors changed the side chain of 7351 to synthesize the 2-substituted-7,10-dichlorobenzo [b] (1) is condensed with a substituted aminoalkylamine and a substituted amine in the presence of phenol to give a 2-substituted-7-chloro-10- (substituted aminohydrocarbylamino or substituted amino) ; Will replace the phenol
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