【摘 要】
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文章以盐酸环丙沙星为原料,经氨基保护、Steglich酯化、氨基脱保护等反应制备了环丙沙星衍生物,并对产物C-FB进行了表征.对合成的主要条件进行了研究,结果表明:氨基保护时,去
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文章以盐酸环丙沙星为原料,经氨基保护、Steglich酯化、氨基脱保护等反应制备了环丙沙星衍生物,并对产物C-FB进行了表征.对合成的主要条件进行了研究,结果表明:氨基保护时,去酸剂三乙胺与环丙沙星的摩尔比为4∶1、氨基保护试剂Trt-Cl与环丙沙星的摩尔比为3∶1时,所得氨基保护产物CFB-1产率较高;酯化反应时,催化剂的用量为CFB-1质量的17%时,酯化产物CFB-2的产率达到75%;脱保护试剂TFA的体积分数为4%时,CFB的产率最高,达到96%.
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