【摘 要】
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目的合成一系列新型异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂,并对这些化合物做了活性评价。方法以硝基苯衍生物,对位有取代的苯甲酰氯,邻硝基苯丙酸为原料合成这一系列化合物
【机 构】
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甘肃省第三人民医院药剂科,兰州大学药物化学研究所
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目的合成一系列新型异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂,并对这些化合物做了活性评价。方法以硝基苯衍生物,对位有取代的苯甲酰氯,邻硝基苯丙酸为原料合成这一系列化合物。MTT法检测化合物对A549、BEL-7402、MGC-803的抑制作用,并通过HDACs抑制实验进一步验证化合物活性,对抑制活性好的化合物进一步用双染法检测化合物诱导细胞凋亡情况,并通过急性毒性实验测定化合物的毒性。结果化合物7d、7f、7h、7j对A549细胞的抑制作用优于阳性对照SAHA。通过对HDACs抑制实验,化合物7d、7
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