目的:建立HPLC-MS/APCI法测定SD大鼠血中及组织中齐墩果酸浓度分析方法,并对其在大鼠体内的药动学、组织分布及血浆蛋白结合率进行研究。方法:全血采用甲醇沉淀蛋白,血浆及组织匀浆采用有机溶剂提取的方法分别处理样品,HPLC-MS/APCI法测定。色谱柱:Thermo Hypersil GOLD C18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水(含1‰甲酸)(85∶15);流速为1.0mL.min-1;柱温为40℃。结果:SD大鼠一次灌胃给予齐墩果酸后血药浓度-时间曲线呈一室模型,半衰期t1/2为(1.10±0.20)h。齐墩果酸在组织脏器的浓度分布特点是:C肺>C脾>C肾>C心>C肝>C脑,血浆蛋白结合率约为87%。结论:SD大鼠灌胃给予齐墩果酸混悬剂后,其体内药动学过程符合单室模型一级吸收,药物进入体内后迅速分布,消除也较快;组织中以肺中浓度最高,脑中最低;齐墩果酸有较高的血浆蛋白结合率。