【摘 要】
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报道单环β-内酰胺抗生素重要中间体4-羟甲基-β-内酰胺(2)的新合成方法。用 Dane 盐(3)与Schiff 碱(4)加成环合法先制得4-苯乙烯基-β-内酰胺(5),再经四氧化锇-高碘酸钠氧化
【机 构】
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华西医科大学新药设计研究室,华西医科大学新药设计研究室 成都 中国药科大学制药化学教研室,成都
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报道单环β-内酰胺抗生素重要中间体4-羟甲基-β-内酰胺(2)的新合成方法。用 Dane 盐(3)与Schiff 碱(4)加成环合法先制得4-苯乙烯基-β-内酰胺(5),再经四氧化锇-高碘酸钠氧化断裂双键,继经硼氢化钠还原而得4-羟甲基-β-内酰胺(2)。本文对环合、脱保护等各步反应条件进行了改进。总收率以 Schiff 碱计算为12%。
Reported a new method for the synthesis of 4-hydroxymethyl-β-lactam (2), an important intermediate of monocyclic β-lactam antibiotics. 4-Styryl-β-lactam (5) is obtained by the addition ring method with Dane salt (3) and Schiff base (4) followed by oxidative cleavage of the double bond by osmium tetroxide and sodium periodate followed by boron Reduction of sodium hydride gives 4-hydroxymethyl-β-lactam (2). In this paper, cyclization, deprotection and other reaction conditions were improved. The total yield calculated as Schiff base is 12%.
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