烟草内生真菌土曲霉中一个新的苯乙酸类化合物

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:mmyxj
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目的 研究分离自烟草中内生真菌土曲霉(Aspergillus terreus)的次生代谢产物.方法 运用硅胶柱色谱、C18反相硅胶柱色谱、S印hadexLH-20凝胶柱色谱和薄层制备等色谱技术对菌株A.terreus的发酵液粗提物进行分离纯化,采用波谱方法对化合物进行结构鉴定.结果 从烟草内生真菌A.terreus的发酵粗提物中分离得到10个化合物,分别鉴定为(2\'R)-westerdijkin B(1)、(2\'R)-westerdijkin A(2)、4-羟基苯乙酸甲酯(3)、ampelopyrone(4)、sporogen-AO 1 (5)、(S)-(+)-11-dehydrosydonic acid(6)、sydowic acid (7)、asperdemin(8)、asperversin E(9)和asperversin G(10).其中,化合物1为新化合物,化合物2~5为首次从菌株A.terreus中分离获得.结论 在抑菌活性测试中,化合物1对大肠杆菌具有明显的抑制活性,其MIC值为4 mg·L-1.化合物5具有显著的抗植物病原真菌活性,对苹果黑腐皮壳菌的MIC为4 mg·L-1.
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辅助生殖技术是治疗不孕不育症的有效手段,尤其是卵质内单精子注射(ICSI)技术的应用,大大提高了体外受精率,但临床仍不可避免地出现卵子无法激活导致的完全受精失败,基于此,人工卵母细胞激活技术应运而生,且在临床的应用越来越广泛.精卵结合所引发的钙信号标志着个体发育的开始,本文将围绕受精钙信号,从卵母细胞激活受精的分子机制、人工卵母细胞激活技术的分类、人工卵母细胞激活技术的临床应用的现状、安全性和展望等方面进行系统综述.
目的 为了对多替拉韦原料药及制剂产品进行质量控制,合成了3个多替拉韦手性杂质.方法 以1-(2,2-二甲氧基乙基)-5-甲氧基-6-甲氧羰基-4-氧代-1,4-二氢吡啶-3-羧酸为起始原料,经水解、环合、缩合、脱甲基反应制备出对映异构体杂质A;经缩合、水解反应制备关键中间体9,采用不同构型的氨基丁醇试剂,经环合、水解、缩合、脱甲基反应分别制备得到非对映异构体杂质B和C.结果 与结论合成的3个手性杂质的结构经过ESI-MS、1H-NMR谱确证,纯度大于98%,手性ee值为96%~ 99%,可满足多替拉韦手性
目的 对兴安升麻的化学成分及其生物活性进行研究.方法 运用正、反相硅胶柱色谱、薄层色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等分离纯化手段以及LC-MS技术与活性跟踪分离方法进行分离,并根据化合物的理化性质和波谱数据阐明化学结构.采用MTT法测定所分离化合物的活性.结果 与结论从升麻的乙酸乙酯提取物中分离得到22个三萜类化合物,分别鉴定为:槭树醇(1)、24-表-槭树醇(2)、大三叶升麻醇(3)、7,8-去氢升麻醇(4)、24-表-7,8-去氢升麻醇(5)、cimiricaside A(6)、24-O-乙酰-7,8-
瑞马唑仑(remimazolam)是由德国Paion公司开发的一种短效γ-氨基丁酸A型(γ-aminobutyric acid type A,GABA-A)受体激动剂,用于手术中的全身麻醉,商品名Byfavo,于2020年7月2日获美国FDA批准上市,该药为冻干粉,静脉注射用,每瓶为20 mg[1].rn瑞马唑仑的中文化学名称:3-[(4S)-8-溴-1-甲基-6-(2-吡啶基)-4H-咪唑[1,2-a][1,4]苯并二氮杂(革)-4-基]丙酸甲酯苯磺酸盐;英文化学名称:3-[(4S)-8-bromo-1
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目的 优化新型长效β2受体激动剂盐酸奥达特罗的合成工艺.方法 以2,5-二羟基苯乙酮为起始原料,经过选择性保护5位羟基、硝化、烃化、还原成环、溴代、不对称还原、环合,得到8-(2R)-环氧乙烷基-6-(苄氧基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮,再与1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-2-丙胺缩合,脱掉保护基,得到盐酸奥达特罗.结果 与结论确定了盐酸奥达特罗的合成路线并对多步反应进行了优化,总收率为27.9%(以2,5-二羟基苯乙酮计),化学纯度为99.3%,光学纯度为95%,其结构经MS、1H-NM
Fostemsavir tromethamine是由葛兰素史克(GSK)公司旗下的ViiV Healthcare公司开发的一种人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1)附着抑制剂,商品名为Rukobia.于2020年7月2日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,主要与其他抗逆转录病毒(ARV)药物联合使用,用于治疗当前ARV方案治疗失败的多重耐药HIV-1成人感染者[1].rnFostemsavir tromethamine的中文化学名称:(3-((4-苯甲酰基-1-哌嗪基)(氧代)乙酰基)-4-甲氧基-7
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Abametapir由印度Dr Reddys Labs公司研发,于2020年7月24日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Xeglyze[1].该药是一种金属蛋白酶抑制剂,用于6个月及以上头虱感染患者的局部治疗.rnXeglyze为一种水包油型乳液洗剂,其中含质量分数0.74%的活性成分abametapir.Abametapir的中文化学名称:5,5\'-二甲基-2,2\'-联吡啶;英文化学名称:5,5\'-dim-ethyl-2,2\'-bipyridine;分子式:C1
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目的 改进熊去氧胆酸的合成工艺.方法 以鹅去氧胆酸为起始原料,经氧化、催化氢化、精制反应得到熊去氧胆酸.结果 与结论目标物熊去氧胆酸的结构经1H-NMR和13C-NMR谱确证,总收率78.9%(以鹅去氧胆酸计),纯度为99.7%(HPLC).本工艺反应条件相对温和、操作简单,更适合工业化生产.
目的 改进西达本胺(chidamide)的合成工艺.方法 以3-溴吡啶为起始原料,经无配体Heck反应、甲酯水解、与4-氨甲基苯甲酸进行酰胺化后,与4-氟-1,2-苯二胺再次酰胺化,制得西达本胺.结果 与结论目标物西达本胺的结构经MS和1H-NMR谱确证,纯度为99.6%(HPLC面积归一化法),总收率61%(以3-溴吡啶计).本路线具有后处理简便、原子利用率高、高效经济、三废少等优势.