【摘 要】
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目的以尿酸转运体1（URAT1）抑制剂verinurad为结构模板,研究吡啶-4-丙酸类URAT1抑制剂的构效关系。方法以3-溴吡啶和芳基硼酸为主要起始原料合成目标化合物（主要步骤为Suzuki偶合
【机 构】
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天津中医药大学研究生院,天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室,
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目的以尿酸转运体1（URAT1）抑制剂verinurad为结构模板,研究吡啶-4-丙酸类URAT1抑制剂的构效关系。方法以3-溴吡啶和芳基硼酸为主要起始原料合成目标化合物（主要步骤为Suzuki偶合反应）,测试目标化合物在体外对URAT1的抑制活性（IC50）。结果合成了24个吡啶-4-丙酸类URAT1抑制剂,体外活性测试结果显示绝大部分目标化合物对URAT1有较强的抑制作用(IC50在0.110μmol·L-1之间,活性最强的8v的IC50值为0.24μmol·L-1),但是均弱于verinurad。结论目标化合物的构效关系研究表明verinurad分子中的S原子对维持其URAT1抑制活性是不可或缺的。
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