【摘 要】
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前列腺素是一类具有多种生理活性的重要内源性产物,已有14个化合物上市用于治疗青光眼、溃疡、早孕、便秘及高血压等疾病。本文综述其全合成研究进展,涉及的关键中间体有:Cor
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海市抗感染药物研究重点实验室,
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前列腺素是一类具有多种生理活性的重要内源性产物,已有14个化合物上市用于治疗青光眼、溃疡、早孕、便秘及高血压等疾病。本文综述其全合成研究进展,涉及的关键中间体有:Corey内酯,环戊酮中间体和双环烯醛中间体。其中,以丁二醛为原料经双环烯醛七步反应合成PGF2α的方法有望大幅度降低相关药物的生产成本。
Prostaglandins are a class of endogenous products with a variety of physiological activities. 14 compounds have been marketed for the treatment of glaucoma, ulcers, early pregnancy, constipation and high blood pressure. This review summarizes the progress of its all-synthesis research. Key intermediates involved are Corey lactones, cyclopentanone intermediates and bicycloalkenal intermediates. Among them, the method of synthesizing PGF2α by the seven-step reaction of succinic dialdehyde through the bicycloalkenal is expected to reduce the production cost of the related drugs drastically.
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