一氧化氮供体型二氢吡啶类衍生物的合成及体外NO释放活性测定

来源 :华中科技大学学报(医学版) | 被引量 : 0次 | 上传用户:qaz_wsx_123
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目的合成一氧化氮供体型二氢吡啶类衍生物,检测其体外NO的释放能力,寻找新型抗高血压药。方法以中间体5-甲氧基羰基-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢吡啶-3-甲酸(M)为基本骨架,利用C-3位羧基与硝酸酯和呋咱氮氧化物结构偶联,合成系列目标化合物;采用Griess法测定目标化合物的NO体外释放量。结果合成了8个新化合物(Ⅰa~Ⅰf,Ⅱa~Ⅱb),其中6个呋咱氮氧化物类衍生物在体外具有良好的NO释放能力。结论所有化合物的结构均经1H-NMR确证,呋咱环型化合物在体外能有效释放NO。 OBJECTIVE: To synthesize nitric oxide donor dihydropyridine derivatives and test their in vitro NO releasing ability to find novel antihypertensive drugs. Methods The basic skeleton of the intermediate 5-methoxycarbonyl-2,6-dimethyl-4- (3-nitrophenyl) -1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid (M) The 3-position carboxyl groups were coupled with nitrates and furazan nitrogen oxides to synthesize a series of target compounds. The NO release of the target compounds was determined by Griess method. Results Eight novel compounds (Ⅰa ~ Ⅰf, Ⅱa ~ Ⅱb) were synthesized. Among them, 6 furazan oxynitride derivatives have good NO releasing ability in vitro. Conclusion The structures of all the compounds were confirmed by 1H-NMR. The furazolidan-type compounds can effectively release NO in vitro.
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