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目的 研究125I标记的整合素αVβ3拮抗多肽(125I-RGD-4CY)在小鼠体内的生物学分布及药物代谢动力学.方法应用Iodogen法行125I标记RGD-4CY多肽,经小鼠尾静脉注射给药,分别在10、30、60、120和240 min不同时相点测量血液及各主要组织器官的放射性浓度,计算获得其体内生物学分布与药物代谢动力学数据.结果 RGD-4CY能够被125I 有效标记;给药后在血液、肾脏、肝脏有较高的放射性分布,小肠、肺脏、肌肉呈低水平放射性分布;其分布相半衰期为9.17 min,消除相半衰期为831 min.结论静脉注射125I-RGD-4CY后,组织本底能够在较短的时间内达到低水平,血药浓度一时间曲线符合二房室模型特征,在体内的分布与消除为一级线性动力学过程。