【摘 要】
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文章探讨了两种在吡啶羧酸类化合物吡啶环4位上连接氨甲基的方法,发现路线2是可行的:将吡啶环4位先连接上羟甲基,用PBr3将羟甲基溴代为溴甲基,再用Na N3将溴甲基化合物转化为
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文章探讨了两种在吡啶羧酸类化合物吡啶环4位上连接氨甲基的方法,发现路线2是可行的:将吡啶环4位先连接上羟甲基,用PBr3将羟甲基溴代为溴甲基,再用Na N3将溴甲基化合物转化为叠氮化合物,最后在Pd-C催化剂作用下H2将叠氮基还原为氨基,即得到产物4-氨甲基-2,6-吡啶二甲酸二甲酯(L)。最后一步的产率为74.5%。并讨论了路线1没有得到产物(L)的原因。
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