5-亚环己基-咪唑-2,4-二酮及其衍生物的合成及杀菌活性

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以环己酮及其衍生物和2-硫代-咪唑-2,4-二酮及咪唑-2,4-二酮膦酸酯为起始原料,经Knoevenagel缩合反应和Wittig-Horner反应合成了10个5-亚环己基-咪唑-2,4-二酮系列衍生物,其中7个为新化合物,其化学结构经1H NMR、IR和MS确证。初步生物活性测定结果表明:在50μg/mL下,部分目标化合物对油菜菌核病菌Sclerotinia scleotiorum显现出良好的抑制活性,其中7I和7J的EC50分别为8.06和8.48μg/mL。 Cyclohexanone and its derivatives and 2-thio-imidazole-2,4-dione and imidazole-2,4-dione phosphonate were synthesized by Knoevenagel condensation reaction and Wittig-Horner reaction 10 5-cyclohexylidene-imidazole-2,4-dione derivatives, of which 7 were new compounds and their chemical structures were confirmed by 1H NMR, IR and MS. The preliminary bioassay results showed that some of the target compounds exhibited good inhibitory activity against Sclerotinia scleotiorum at 50 μg / mL, with the EC50 of 7 and 7J of 8.06 and 8.48 μg / mL, respectively.
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