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[摘要] 蛋白激酶过度活跃是导致某些肿瘤的病因,蛋白激酶抑制剂的开发成为了抗肿瘤药物的研究热点之一。激酶组学主要通过高通量筛选技术迅速而准确地对整个激酶组(细胞中全部的激酶集合)进行研究,分析显示了在复杂的信号网络中蛋白的功能活性状态。完整的人体蛋白激酶图谱的完成,为开发出肿瘤以及其他疾病的新一代治疗药物提供了重要信息。
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C-kit基因位于人染色体4q12-13,产物是Ⅲ型酪氨酸激酶,编码C-kit受体(CD117)[11]。C-kit基因突变后,无需SCF配体参与,也能激活酪氨酸激酶,持续激活酪氨酸激酶信号通路,导致肿瘤细胞不断增殖。
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[7] Wood ER,Truesdale AT,McDonald OB,et a1.Aunique structure for epidermal growth factor receptor bound to GW572016(1apatinih):relationships among protein conformation,inhibitor off-rate,and receptor activity in tumor cells[J]. Cancer Res,2004,64(18):6652- 6659.
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