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目的：研究前列腺癌的导向酶－前体药物疗法（ＡＤＥＰＴ），在体内观察前体药物甲氨喋呤－α－肽对前列腺癌的作用。方法：用前体药物甲氨喋呤－α－苯丙氨酸（ＭＴＸ－α－Ｐｈｅ）和甲氨喋呤－α－精氨酸（ＭＴＸ－α－Ａｒｇ）对前列腺癌荷瘤裸鼠模型行肿瘤生长抑制及药物动力学的观察。结果：经抗人精浆蛋白单克隆抗体导向的羧肽酶－Ａ－ＭＴＸ－α－Ｐｈｅ动物模型体内试验，ＡＤＥＰＴ治疗组肿瘤生长明显抑制，裸鼠生存时间延