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外周苯二氮卓受体位于线粒体上,调节胆固醇在线粒体膜上的转运速率,而胆固醇是线粒体合成类固醇的原料,合成的类固醇能调节GABAA受体的行为。外周苯二卓受体和适当的配体结合后,通过调节类固醇的合成间接地调节GABAA受体的行为,表现出明显的抗焦虑作用。此类化合物没有传统抗焦虑剂的肌松、镇静等副作用。本文介绍了外周苯二氮卓受体的生理生化机制及其在抗焦虑中的作用以及作用于外周苯二卓受体的几类新的抗焦虑化合物。