【摘 要】
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目的：改进对甲苯磺酸索拉非尼（Ⅰ）的合成工艺。方法：以2-吡啶甲酸为原料,经卤化、酰胺化得N-甲基-4-氯吡啶-2-甲酰胺（Ⅳ）;4-氯-3-（三氟甲基）苯胺（Ⅴ）在引发剂三乙胺作用下活化后直接与
【机 构】
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重庆医科大学附属大学城医院,重庆医科大学药学院,重庆医科大学实验教学管理中心
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目的：改进对甲苯磺酸索拉非尼（Ⅰ）的合成工艺。方法：以2-吡啶甲酸为原料,经卤化、酰胺化得N-甲基-4-氯吡啶-2-甲酰胺（Ⅳ）;4-氯-3-（三氟甲基）苯胺（Ⅴ）在引发剂三乙胺作用下活化后直接与对氨基苯酚反应得N-[4-氯-3-（三氟甲基）-苯基]-N′-4-（羟基苯基）脲（Ⅶ）;在叔丁醇钾作用下,Ⅳ与Ⅶ反应得索拉非尼,再成盐得目标化合物,并对其进行核磁共振（1H-NMR）表征。结果：表征确证制得目标化合物Ⅰ,总收率约74%[以4-氯-3-（三氟甲基）苯胺计],色谱纯度为94%。工艺优化后提高了收率,简
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