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以对羟甲基苯甲醛和三甲基氯硅烷为原料,在碘化钠催化作用下对苄位羟基进行卤代,卤化产物与L-谷氨酸二甲酯盐酸盐在碳酸钾作为缚酸剂条件下环化,得到目标产物（S）-1-（（4-甲酰基苯基）甲基）-5-氧代四氢吡咯-2-羧酸甲酯。考察了物料配比、反应温度等不同因素对反应的影响。优化条件下反应总收率为57.5%。目标化合物结构经1HNMR、13C NMR、GC-MS确证。