3—酮—地索高诺酮对雌,孕及雄激素受体亲和力选择性的实验研究

来源 :生殖医学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yan19891989
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采用体外放射配体受体结合法测定3-酮-地索高诺酮(KDG)与兔子宫胞浆雌激素受体(EcR)、孕激素受体(PcR)和大鼠腹侧前列腺胞浆雄激素受体(AcR)结合的亲和力,并以左旋18-甲基炔诺酮(LNG)作对照,从受体水平探讨KDG对当体激素受体的选择性。结果表明:KDG对PcR有很高的亲和力,是LNG的1.5倍;对AcR的亲和力很低,仅为LNG的0.74倍;对EcR几乎没有亲和力,受体亲和力选择系数也明显高于LNG。由此可见,在LNG甾核结构中C11位引入次甲基合成的KDG,其受体亲和力选择性更专一。
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