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目的：为逆转三磷酸腺苷结合转运蛋白G2（ABCG2）介导的肿瘤多重耐药提供理论参考，更好地服务于新药开发及临床合理用药。方法：以“ABCG2”“多重耐药”“耐药逆转”为关键词检索近几年中国知网、万方数据库、PubMed数据库（关键词为相对应的英文），对所获得的文献进行整理、归纳和分析，综述ABCG2对多药耐药的作用及如何逆转耐药。结果与结论：ABCG2表达水平与肿瘤化疗效果有密切关系，其过表达可使多种抗癌药物外排最终导致多重耐药。目前逆转ABCG2介导的多重耐药成为国内外医药工作者热衷研究的方向。